Thuốc Esomeprazole là một trong những thuốc được chỉ định phổ biến trong điều trị các vấn đề liên quan đến đường tiêu hoá và đã được chứng minh về hiệu quả và độ an toàn trong nhiều năm sử dụng trên lâm sàng.
Trong bài viết này, Doctor có sẵn sẽ giải thích rõ thuốc Esomeprazole là gì, thuốc được chỉ định trong trường hợp nào, công dụng ra sao và các lưu ý về cách sử dụng thuốc nhằm tối ưu hoá hiệu quả điều trị.
Tóm tắt nội dung
1. Tổng quan về thuốc Esmeprazole
1.1. Nguồn gốc và lịch sử phát triển của thuốc Esomeprazole
Thuốc dạ dày Esomeprazole là một chất ức chế khả năng tiết dịch vị trong dạ dày. Esomeprazole được nghiên cứu và phát triển từ một thuốc khác cùng nhóm là omeprazole. Esomeprazole lần đầu tiên được Công ty AstraZeneca đưa vào thị trường Hoa Kỳ vào năm 2001. Năm 2008, thuốc Esomeprazole là một trong năm loại thuốc bán chạy nhất tại Hoa Kỳ với doanh thu hơn 5 tỷ đô la.
1.2. Nhóm dược lý
Thuốc Esomeprazole là một thuốc thuộc nhóm ức chế bơm proton (proton pump inhibitor – PPI) hay còn gọi là thuốc ức chế bơm H+/K+-ATPase nằm ở tế bào thành dạ dày. Esomeprazole là đồng phân S- của omeprazol, có cấu trúc và tác dụng tương tự như omeprazol, thuốc làm giảm sự bài tiết acid dạ dày bằng một cơ chế tác dụng chuyên biệt.
1.3. Cơ chế tác động và dạng bào chế của thuốc Esomeprazole
Cơ chế tác động
Esomeprazole là một base yếu, dễ bị phân huỷ trong dạ dày và được hấp thu tại ruột. Đối với các thuốc esomeprazole 20mg và 40mg sẽ được hấp thu tại ruột và khởi phát tác dụng trong khoảng 1 giờ sau khi uống.
Các phân tử thuốc sau khi được hấp thu vào máu sẽ tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường acid ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc sẽ ức chế bơm H+/K+-ATPase, ngăn tiết ion H+ vào lòng dạ dày, kết quả là ngăn chặn sự hình thành acid dịch vị.
Dạng bào chế và liều lượng hiện có trên thị trường
Cho đến nay thuốc Esomeprazole 20mg và thuốc Esomeprazole 40mg (dạng viên nén) – phổ biến tại các cơ sở y tế và nhà thuốc – cùng các dạng khác được sản xuất bởi Công ty Dược phẩm AstraZeneca – Biệt dược gốc Nexium gồm các dạng bào chế và liều lượng như sau:
- NEXIUM MUPS 10mg – Hàm lượng: 10 mg – Cốm pha hỗn dịch
- NEXIUM MUPS 20mg – Hàm lượng: 20mg – Viên nén
- NEXIUM MUPS 40mg – Hàm lượng: 40mg – Viên nén
- NEXIUM IV – Hàm lượng: 40mg – Bột pha dung dịch tiêm/tiêm truyền
Một điểm nổi bậc khác biệt giữa thuốc esomeprazole (Nexium) so với các thuốc cùng nhóm ức chế bơm proton (PPI) là về mặt công nghệ bào chế với hệ cấu trúc đa tiểu vi hạt (MUPS – Multi Unit Pellet System) với mỗi viên nén chứa từ 1000-2000 vi hạt.
Mỗi vi hạt nhỏ được tạo thành bởi 3 lớp, lớp kháng acid dịch vị bên ngoài bảo vệ lớp hoạt chất ở giữa tránh bị phân huỷ bởi acid dạ dày và lõi trơ là saccarose đóng vai trò khung mang hoạt chất. Với công nghệ đa tiểu vi hạt nén thành viên sẽ giúp hoạt chất được bảo vệ tốt hơn tại dạ dày và dễ dàng hấp thu hơn tại tá tràng.
Chính vì được áp dụng công nghệ tiên tiến chuyên biệt nên câu hỏi “thuốc Esomeprazole giá bao nhiêu” luôn được sự quan tâm từ bệnh nhân, vì chính công nghệ bào chế và hiệu quả mà thuốc mang lại đã làm cho giá thành cho của thuốc Esomeprazole biệt dược gốc NEXIUM là một trong những thuốc có giá thành khá cao so với các thuốc khác trong nhóm.
2. Công dụng của thuốc Esomeprazole
2.1. Chỉ định
Thuốc Esomeprazole 20mg, 40mg được sử dụng trong điều trị trong các trường hợp sau:
- Trào ngược dạ dày thực quản (Gastroesophageal Reflux Disease – GERD)
- Dự phòng loét dạ dày – tá tràng ở bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục
- Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori
- Phòng ngừa tái xuất huyết sau khi điều trị nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày tá tràng
- Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
2.2. Liều dùng đối với từng chỉ định
Trào ngược dạ dày thực quản (GERD):
- Người trưởng thành: Liều dùng 20mg hoặc 40mg, 1 lần/ngày. Thời gian: 4 – 8 tuần.
- Trẻ em từ 12 – 17 tuổi: Liều dùng 20mg hoặc 40mg, 1 lần/ngày. Thời gian: 8 tuần.
- Trẻ em từ 1 – 11 tuổi: Liều dùng không quá 1mg/kg/ngày, 1 lần/ngày. Thời gian: 8 tuần.
- Trẻ sơ sinh 1 tháng tuổi: < 1 tuổi – 2,5 mg, 5 mg hoặc 10 mg (dựa trên cân nặng), 1 lần/ngày. Thời gian dùng không quá 6 tuần.
Dự phòng loét dạ dày – tá tràng ở bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục
- Liều dùng 20mg hoặc 40mg , 1 lần/ngày.Thời gian dùng không quá 6 tháng.
Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori (HP)
- Liều dùng 20mg hoặc 40mg, 1-2 lần/ngày.
- Thời gian sử dụng: 7 – 14 ngày.
- Việc lựa chọn liều dùng, số lần và thời gian dùng còn tùy thuộc vào loại phác đồ điều trị H. Pylori.
Phòng ngừa tái xuất huyết sau khi điều trị nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày tá tràng
- Liều dùng 40 mg, 1 lần/ngày trong 4 tuần sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison
- Liều khuyến cáo 40mg/lần x 2 lần/ngày sau đó được điều chỉnh theo từng bệnh nhân.
- Dựa trên dữ liệu lâm sàng hiện có, phần lớn bệnh có thể được kiểm soát với liều từ 80 – 160mg/ngày. Với tổng liều >80mg/ngày cần chia liều thuốc thành 2 lần/ngày.
2.3. Đối tượng sử dụng đặc biệt
- Người suy giảm chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có tổn thương chức năng thận. Thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân suy thận nặng.
- Người suy giảm chức năng gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, không dùng quá liều 20mg.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
3. Cách sử dụng thuốc dạ dày Esomeprazole (Nexium) đúng cách
- Uống nguyên viên, không bẻ thuốc, không nhai hoặc nghiến nát viên nén.
- Đối với bệnh nhân khó nuốt, có thể cho viên nén vào trong 1 cốc nước lọc (không dùng nước có ga), khuấy nhẹ nhàng để phân tán các vi hạt thuốc, sau đó uống hỗn dịch thuốc ngay sau khi phân tán hoặc uống vòng 30 phút, tráng ly bằng nước lọc đảm bảo không còn thuốc dính trên thành ly.
- Đối với bệnh nhân không thể nuốt, viên nén có thể được phân tán trong nước (không có ga) và được sử dụng qua ống thông dạ dày hoặc sử dụng thuốc esomeprazole dạng bột pha tiêm/tiêm truyền (chỉ được sử dụng ở các cơ sở y tế chuyên môn)
4. Một số lưu ý khi sử dụng thuốc Esomeprazole
4.1. Tác dụng không mong muốn của thuốc Esomeprazole
- Các phản ứng không mong muốn phổ biến: Đau đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn,…
- Tác dụng phụ thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, đầy hơi,…
- Tác dụng phụ ít gặp: Ngứa da, nổi mề đay, viêm da, choáng váng, khô miệng,…
- Tác dụng phụ hiếm gặp: Sốt đổ mồ hôi, phù ngoại biên, phù mạch, mày đay, sốc phản vệ, co thắt phế quản, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, mẫn cảm với ánh sáng, viêm gan, tăng men gan, suy gan, đau cơ khớp,…
4.2. Tương tác thuốc Esomeprazole
- Đối với các thuốc ức chế protease: Việc sử dụng thuốc esomeprazol sẽ làm tăng pH dạ dày, do đó có thể thay đổi sự hấp thu các chất ức chế enzym protease (atazanavir và nelfinavir). Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra thông qua sự ức chế enzym CYP2C19, kết quả là làm giảm nồng độ các thuốc này trong máu.
- Methotrexate (thuốc điều trị ung thư): Khi dùng đồng thời với các PPI, nồng độ methotrexate được báo cáo là tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexate, cần cân nhắc dừng tạm thời esomeprazole.
- Tacrolimus (thuốc ức chế miễn dịch): Việc sử dụng đồng thời với thuốc esomeprazole đã được báo cáo làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus. Việc tăng cường theo dõi nồng độ của tacrolimus cũng như chức năng thận (độ thanh thải creatinin) nên được thực hiện, và điều chỉnh liều của tacrolimus nếu cần thiết.
- Đối với những thuốc hấp thu phụ thuộc độ pH: Tình trạng giảm độ acid dạ dày khi điều trị bằng esomeprazole và các PPI khác có thể làm giảm hay tăng sự hấp thu của các thuốc khác có cơ chế hấp thu phụ thuộc pH dạ dày như ketoconazole, itraconazole, erlotinib, digoxin,…
- Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19: Thuốc Esomeprazole ức chế CYP2C19, enzym chính chuyển hóa esomeprazole. Do vậy, khi esomeprazole được dùng chung với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin…, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần được đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazole.
- Clopidogrel: Kết quả từ các nghiên cứu cho thấy số liệu chưa nhất quán về biểu hiện lâm sàng của tương tác Dược động/Dược lực của thuốc Esomeprazole trên các biến cố tim mạch chính được báo cáo từ các nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng. Tuy nhiên, nhằm mục đích thận trọng, việc dùng động thời clopidogrel không được khuyến khích.
Có thể bạn quan tâm:
- Viêm dạ dày: Nguyên nhân, triệu chứng và cách điều trị
- Xuất huyết dạ dày: Nguyên nhân, triệu chứng, chẩn đoán và điều trị
- Tổng hợp 9 bệnh dạ dày thường gặp, phổ biến ở mọi người
Hi vọng rằng thông qua bài viết này, bạn đã có cái nhìn rõ hơn về công dụng, cách sử dụng đúng và các tác dụng phụ của thuốc Esomeprazole. Nếu bạn hoặc người thân của bạn mắc phải tình trạng có liên quan đến hệ tiêu hoá như dạ dày, thực quản,… có nhu cầu tư vấn, xin vui lòng đặt lịch khám với chuyên gia hoặc bác sĩ trên docosan.com.
- https://www.medicines.org.uk/emc/product/4657/smpc#about-medicine
- https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/022101s014021957s017021153s050lbl.pdf
- https://www.healthline.com/health/drugs/esomeprazole-oral-capsule#about
- https://www.drugs.com/mtm/esomeprazole.html
- https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/esomeprazole